Osnovne informacije
A - Lekovi koji se propisuju i izdaju na obrascu lekarskog recepta
R - Lek se može izdavati samo uz lekarski recept
Nema indikacije.
Samo za decu na osnovu mišljenja dečjeg alergologa ili dečjeg pulmologa ili otorinolaringologa ili lekara pedijatra u službi pulmologije.
Nema podataka.
sprej za nos, suspenzija
SCHERING-PLOUGH LABO N.V.
MERCK SHARP & DOHME D.O.O.
Terapijske indikacije
Nasonex sprej za nos je indikovan za primenu kod odraslih osoba i dece uzrasta od 12 godina i starijih, a za lečenje simptoma sezonskog alergijskog ili perenijalnog rinitisa.
Nasonex sprej za nos je takođe indikovan za primenu kod dece od 6 do 11 godina starosti za lečenje simptoma sezonskog alergijskog ili perenijalnog alergijskog rinitisa.
Kod pacijenata koji u anamnezi imaju umerene do teške simptome sezonskog alergijskog rinitisa može da se započne profilaktička terapija Nasonex sprejom za nos u vremenu do četiri nedelje pre očekivanog početka sezone polena.
Nasonex sprej za nos je indikovan za lečenje nazalnih polipa kod odraslih osoba uzrasta od 18 godina i starijih.
Doziranje i način primene
Nakon početnog aktiviranja pumpice Nasonex spreja za nos (10 istisnutih doza sve dok se ne postigne ujednačeni mlaz), prilikom svakog istiskivanja oslobađa se količina od približno 100 mg suspenzije mometazonfuroata koja sadrži količinu mometazonfuroat monohidrata ekvivalentnu 50 mikrograma mometazonfuroata. Ako se pumpica ne koristi 14 dana ili duže, pre naredne upotrebe treba je ponovo aktivirati sa 2 istisnute doze sve dok se ne postigne ujednačeni mlaz.
Sezonski ili perenijalni alergijski rinitis
Odrasli (uključujući gerijatrijske pacijente) i deca od 12 godina i starija: Uobičajena preporučena doza je dve istisnute doze (50 mikrograma po dozi) u svaku nozdrvu, jednom dnevno (ukupna doza od 200 mikrograma). Kada se postigne kontrola nad simptomima, efikasna terapija održavanja može da se postigne smanjenjem doze na jednu dozu u svaku nozdrvu (ukupna doza od 100 mikrograma).
Ako nije postignuta odgovarajuća kontrola simptoma, doza može da se poveća do maksimalne dnevne doze od četiri istisnute doze u svaku nozdrvu jednom dnevno (ukupna doza od 400 mikrograma). Nakon postizanja kontrole simptoma preporučuje se smanjenje doze.
Deca uzrasta od 6 do 11 godina: Uobičajena preporučena doza je jedna istisnuta doza (50 mikrograma po dozi) u svaku nozdrvu, jednom dnevno (ukupna doza od 100 mikrograma).
Kod nekih pacijenata sa sezonskim alergijskim rinitisom Nasonex sprej za nos je ispoljio klinički značajan početak dejstva u vremenu od 12 sati nakon uzimanja prve doze, međutim, moguće je da potpuni efekat lečenja ne može da se postigne u prvih 48 sati. Stoga, pacijent treba da nastavi sa redovnom primenom leka da bi se postigla puna terapijska korist.
Nazalna polipoza
Uobičajena preporučena početna doza za lečenje polipoze je dve istisnute doze (50 mikrograma po dozi) u svaku nozdrvu, jednom dnevno (ukupna doza od 200 mikrograma). Ako se, nakon 5 do 6 nedelja, ne postigne odgovarajuća kontrola simptoma, doza može da se poveća do dnevne doze od dve istisnute doze u svaku nozdrvu dva puta dnevno (ukupna doza od 400 mikrograma). Doza treba da se titrira do najmanje doze pri kojoj se održava efikasna kontrola simptoma. Ako, nakon 5 do 6 nedelja dvodnevne primene, ne dođe do poboljšanja simptoma, treba razmotriti primenu alternativne terapije.
Studije efikasnosti i bezbednosti Nasonex spreja za nos u lečenju nazalne polipoze trajale su četiri meseca.
Pre uzimanja prve doze bočicu treba dobro protresti i aktivirati pumpicu 10 puta (sve dok se ne postigne ujednačeni mlaz). Ako se pumpica ne koristi 14 dana ili duže, treba je ponovo aktivirati sa 2 istisnute doze sve dok se ne postigne ujednačeni mlaz. Pre svake upotrebe treba dobro protresti bočicu. Bočicu treba odbaciti nakon što se ispuni broj doza koji je naznačen na nalepnici ili nakon dva meseca od prve upotrebe.
Kontraindikacije
Preosetljivost na bilo koji sastojak Nasonex spreja za nos.
Nasonex sprej za nos ne sme da se koristi ako istovremeno postoji neka nelečena lokalizovana infekcija koja zahvata sluzokožu nosa.
Zbog inhibitornog efekta kortikosteroida na zarastanje rana, pacijenti koji su nedavno imali hiruršku intervenciju na nosu ili neku traumu nosa, ne smeju da upotrebljavaju nazalne kortikosteroide sve dok se ova stanja ne zaleče.
Posebna upozorenja
Nasonex sprej za nos treba da se primenjuje uz oprez, ili da se uopšte ne primenjuje, kod pacijenata sa aktivnom ili latentnom tuberkuloznom infekcijom respiratornog trakta, ili kod pacijenata sa nelečenom gljivičnom, bakterijskom ili sistemskom virusnom infekcijom, ili sa očnim herpes simplex-om.
Nakon 12 meseci lečenja Nasonex sprejom za nos nije uočena pojava atrofije sluzokože nosa; takođe, mometazonfuroat je doveo do vraćanja sluzokože nosa na stanje blisko normalnom histološkom fenotipu. Kao i kod svake druge dugotrajne terapije, pacijente koji koriste Nasonex sprej za nos tokom nekoliko meseci ili duže, treba periodično pregledati da bi se uočile moguće promene na sluzokoži nosa. Ako dođe do razvoja lokalizovane gljivične infekcije nosa ili grla, može biti potreban prekid terapije Nasonex sprejom za nos ili primena druge odgovarajuće terapije. Perzistentna iritacija nosa i grla može da bude razlog za prekid terapije Nasonex sprejom za nos.
Mada Nasonex dovodi do kontrole nazalnih simptoma kod većine pacijenata, istovremena primena odgovarajuće dodatne terapije može da omogući dodatno olakšanje drugih simptoma, a posebno okularnih simptoma.
Ne postoji dokaz o supresiji hipotalamo-hipofizno-adrenalne ose (HPA) nakon produženog lečenja Nasonex sprejom za nos. Međutim, kod pacijenata koji prelaze sa dugotrajne terapije sistemski aktivnim kortikosteroidima na terapiju Nasonex sprejom za nos, potrebno je obratiti posebnu pažnju. Povlačenje sistemskih kortikosteroida kod ovih pacijenata može da dovede do višemesečne insuficijencije nadbubrežne žlezde sve dok se ponovo ne uspostavi funkcija HPA ose. Ako se kod ovih pacijenata uoče znaci i simptomi insuficijencije nadbubrežne žlezde, treba ponovo početi sa davanjem sistemskih kortikosteroida i uvesti druge načine terapije i sprovesti odgovarajuće mere.
Tokom prelaska sa terapije sistemskim kortikosteroidima na terapiju Nasonex sprejom za nos kod nekih pacijenata mogu da se pojave simptomi apstinencije zbog prestanka uzimanja sistemski aktivnih kortikosteroida (na primer: bol u zglobovima i/ili mišićima, tromost i početna depresija) uprkos olakšanju nazalnih simptoma i te pacijente je potrebno ohrabriti da nastave sa terapijom Nasonex sprejom za nos. Ovakav prelaz takođe može da razotkrije prethodno postojeća alergijska stanja poput alergijskog konjunktivitisa i ekcema, koja su bila suprimirana terapijom sistemskim kortikosteroidima.
Bezbednost i efikasnost leka Nasonex nisu ispitivani kod terapije unilateralnih polipa, polipa povezanih sa cističnom fibrozom, ili kod polipa koji vrše potpunu opstrukciju nosnih šupljina.
Unilateralne polipe koji su neuobičajenog ili nepravilnog izgleda, a posebno ako su ulcerativni ili krvare, treba dodatno pregledati.
Pacijente koji primaju kortikosteroide, a moguće su imunosupresivni, treba upozoriti na rizik od izlaganja određenim infekcijama (na primer: ovčije boginje, male boginje) i da je izuzetno važno da potraže savet lekara ako dođe do ovakve izloženosti.
Nakon primene intranazalnih kortikosteroida retko su zabeleženi slučajevi perforacije nazalnog septuma ili povišenog intraokularnog pritiska.
Bezbednost i efikasnost Nasonex spreja za nos u lečenju nosne polipoze kod dece i adolescenata ispod 18 godina starosti nisu ispitivani.
Može da dođe do pojave sistemskih efekata nazalnih kortikosteroida, a posebno ako je propisano uzimanje
velikih doza tokom dužih perioda. Postoji manja verovatnoća za pojavu ovih efekata nego što je to slučaj kod primene oralnih kortikosteroida, a takođe su prisutne i individualne razlike među pacijentima, kao i razlike u zavisnosti od toga koji se preparat kortikosteroida primenjuje. Mogući sistemski efekti mogu da uključuju Kušingov sindrom, karakteristike slične Kušingu, supresiju nadbubrežne žlezde, zastoj u rastu kod dece i adolescenata, kataraktu, glaukom i, mnogo ređe, različite psihološke poremećaje ili poremećaje u ponašanju uključujući psihomotornu hiperaktivnost, poremećaj spavanja, anksioznost, depresiju ili agresivno ponašanje (naročito kod dece).
Preporučuje se da se redovno meri visina kod dece koja su na dugotrajnoj terapiji nazalnim kortikosteroidima. Ako se uoči usporen rast, treba ponovo razmotriti terapiju sa ciljem da se, ako je to moguće, smanji doza nazalnih kortikosteroida na najmanju dozu pri kojoj može da se održava efikasna kontrola simptoma. Pored toga, treba razmotriti i upućivanje pacijenta kod pedijatra.
Terapija dozama koje su veće od preporučenih može da dovede do klinički značajne supresije nadbubrežne žlezde. Ako postoji potreba da se primenjuju doze veće od preporučenih, treba razmotriti dodatno davanje sistemskih kortikosteroida u situacijama kada je pacijent izložen stresu ili kada ima zakazanu elektivnu hiruršku intervenciju.
Lek Nasonex sadrži benzalkonijum-hlorid koji može da izazove iritaciju nosa.
Interakcije
(Videti deo 4.4 Posebna upozorenja i mere opreza pri upotrebi leka zajedno sa sistemskim kortikosteroidima). Sprovedeno je ispitivanje kliničkih interakcija sa loratadinom. Nisu uočene interakcije.
Trudnoća i dojenje
Nema odgovarajućih ili dobro kontrolisanih studija na trudnicama. Kao i kod drugih nazalnih kortikosteroida, Nasonex ne sme da se koristi u periodu trudnoće ili dojenja osim ukoliko potencijalna korist za majku opravdava bilo koji mogući rizik za majku, fetus ili odojče. Deca koju su rodile majke koje su primale kortikosteroide tokom trudnoće treba pažljivo da se nadziru radi uočavanja pojave hipoadrenalizma.
Neželjena dejstva
U donjem tekstu su navedene neželjene reakcije povezane sa primenom leka koje su zabeležene u kliničkim ispitivanjima terapije alergijskog rinitisa kod odraslih i adolescentnih pacijenata (Tabela 1).
Tabela 1: Alergijski rinitis – neželjene reakcije povezane sa primenom Nasonex spreja za nos
veoma česte (>1/10); česte (>1/100, <1/10); povremene (>1/1000, < 1/100); retke (> 1/10.000, < 1/1000); veoma retke (<1/10.000)
Česte: Epistaksa, faringitis, peckanje u nosu, iritacija nosa, ulceracija nosa.
Opšti poremećaji i reakcije na mestu primene
Česte: Glavobolja.
Epistaksa je obično prestajala sama od sebe i bila je blaga, a javljala se sa većom incidencom nego kod placeba (5%), ali sa uporedivom ili manjom incidencom u poređenju sa nazalnim kortikosteroidima koji su korišćeni kao aktivan lek za poređenje (do 15%). Incidenca svih ostalih neželjenih reakcija bila je uporediva sa incidencom kod placeba.
U pedijatrijskoj populaciji, incidenca neželjenih reakcija – na primer: epistaksa (6%), glavobolja (3%), iritacija nosa (2%) i kijanje (2%) – bila je uporediva sa incidencom kod placeba.
Kod pacijenata koji su lečeni od nazalne polipoze, ukupna incidenca neželjenih reakcija bila je uporediva sa onom kod placeba, a slična incidenci uočenoj kod pacijenata sa alergijskim rinitisom. U donjem tekstu su navedene neželjene reakcije povezane sa primenom leka koje su zabeležene kod ≥ 1% pacijenata u kliničkim ispitivanjima terapije polipoze (Tabela 2).
| Tabela 2: Polipoza – neželjene reakcije povezane sa primenom Nasonex spreja za nos kod ≥ 1% pacijenata veoma česte (>1/10); česte (>1/100, <1/10); povremene (>1/1000, < 1/100); retke (> 1/10.000, < 1/1000); veoma retke (<1/10.000) |
| (200 mcg jednom dnevno) (200 mcg dva puta dnevno) |
| Respiratorni, torakalni i medijastinalni poremećaji Infekcija gornjeg respiratornog trakta česte povremene Epistaksa česte veoma česte |
| Gastrointestinalni poremećaji Iritacija grla --- česte |
| Opšti poremećaji i reakcije na mestu primene Glavobolja česte česte |
Kod pacijenata koji su lečeni od akutnog rinosinuzitisa, incidenca epistakse kod pacijenata koji su primali Nasonex bila je 3,3% u poređenju sa 2,6% kod onih koji su dobijali placebo, a slična onoj uočenoj kod pacijenata sa alergijskim rinitisom.
U retkim slučajevima, nakon intranazalne primene mometazonfuroat monohidrata, može da dođe do pojave reakcija neposredne preosetljivosti, uključujući bronhospazam i dispneju. Veoma retko su zabeleženi anafilaksa i angioedem.
Veoma retko su zabeleženi slučajevi poremećaja ukusa i mirisa.
Kao i kod primene drugih intranazalnih kortikosteroida, zabeleženi su retki slučajevi perforacije nosnog septuma.
Može da dođe do pojave sistemskih efekata nazalnih kortikosteroida, a naročito kada su propisani da se uzimaju u velikim dozama tokom dužeg vremena.
Tokom upotrebe intranazalnih kortikosteroida zabeleženi su retki slučajevi glaukoma, povišenog intraokularnog pritiska i/ili katarakte.
Predoziranje
Budući da je sistemska bioraspoloživost leka Nasonex < 1% (utvrđeno korišćenjem osetljivog testa sa donjom granicom kvantifikacije od 0,25 pg/ml), malo je verovatno da bi, u slučaju predoziranja, bilo potrebno da se daje neka terapija osim opservacije pacijenta, a zatim treba ponovo započeti terapiju sa odgovarajućom preporučenom dozom. Inhalacija ili oralna primena prekomernih doza kortikosteroida može da dovede do supresije funkcije HPA ose.
Farmakodinamika
Farmakoterapijska grupa: Dekongestivi i ostali nazalni preparati za lokalnu primenu; kortikosteriodi ATC kod: R01AD09
Mometazonfuroat je glukokortikosteroid za lokalnu primenu sa lokalnim antiinflamatornim karakteristikama u dozama koje nisu sistemski aktivne.
Verovatno je da većinski mehanizam antialergijskog i antiinflamatornog dejstva mometazonfuroata leži u njegovoj sposobnosti da inhibiše oslobađanje medijatora alergijskih reakcija. Mometazonfuroat značajno inhibiše oslobađanje leukotriena iz leukocita pacijenata sa alergijom. U ćelijskim kulturama, mometazonfuroat je pokazao snažnu inhibiciju sinteze i oslobađanja IL-1, IL-5, IL-6 i TNFα; on je takođe snažan inhibitor produkcije leukotriena. Pored toga, on je izuzetno snažan inhibitor produkcije Th2 citokina, IL-4 i IL-5 iz ljudskih CD4+ T-limfocita.
U studijama u kojima je korišćen provokativni test alergenom na nosnu sluznicu, Nasonex sprej za nos je ispoljio antiinflamatorno dejstvo kod alergijskog odgovora i u ranoj i u kasnoj fazi alergijske reakcije. Ovo je pokazano smanjenjem (u odnosu na placebo) aktivnosti histamina i eozinofila i smanjenjem (u odnosu na vrednost na početku terapije) broja eozinofila, neutrofila i adhezivnih proteina epitelijalnih ćelija.
Kod 28% pacijenata sa sezonskim alergijskim rinitisom, Nasonex sprej za nos je pokazao klinički značajan početak dejstva u vremenu od 12 sati nakon uzimanja prve doze. Srednja vrednost (50%) vremena proteklog do početka olakšanja simptoma bila je 35,9 sati.
U dva ispitivanja koja su sprovedena na 1954 pacijenta, Nasonex sprej za nos, u dozi od 200 mcg, primenjivan dva puta dnevno, pokazao je značajno poboljšanje simptoma povezanih sa akutnim rinosinuzitisom u poređenju sa placebom, a ta procena je urađena pomoću kombinacije simptoma Skora glavnih simptoma (Major Symptom
Score - MSS) (bol/pritisak/osetljivost na licu, sinusna glavobolja, rinoreja, postnazalno slivanje i kongestija/zapušenost nosa) tokom 15 dana terapije (P02683 p<0,001; P02692 p=0,038). Prema proceni korišćenjem MSS, grupa koja je primala amoksicilin u dozi od 500 mg tri puta dnevno nije bila značajno različita od placeba u smanjenju ovih simptoma akutnog rinosinuzitisa. SNOT-20 HRQL je pokazao značajan nivo korisnosti prilikom primene mometazonfuroata u dozi od 200 mcg dva puta dnevno, u odnosu na placebo (p=0,047). Nije procenjivano lečenje akutnog rinosinuzitisa duže od 15 dana.
U jednom placebom-kontrolisanom kliničkom ispitivanju u kome su pedijatrijski pacijenti (n=49 po grupi) dobijali Nasonex u dozi od 100 mcg dnevno tokom godinu dana, nije uočeno smanjenje brzine rasta.
Na raspolaganju su ograničeni podaci o bezbednosti i efikasnosti leka Nasonex u pedijatrijskoj populaciji uzrasta od 3 do 5 godina i stoga ne može da se uspostavi odgovarajući režim doziranja. U jednoj studiji koja je sprovedena na 48 dece uzrasta od 3 do 5 godina koja su intranazalno dobijala mometazonfuroat u dozama od 50, 100 ili 200 mikrograma dnevno tokom 14 dana, nisu uočene značajne razlike u odnosu na placebo u srednjoj vrednosti promene nivoa kortizola u plazmi kao odgovor na test stimulacije tetrakozaktrinom.
Farmakokinetika
Kada se primenjuje kao vodeni sprej za nos, mometazonfuroat ima sistemsku bioraspoloživost u plazmi od < 1%, izmereno pomoću osetljivog testa sa donjom granicom kvantifikacije od 0,25 pg/ml. Suspenzija mometazonfuroata se veoma slabo apsorbuje iz gastrointestinalnog trakta, a mala količina leka, koja je moguća da bude progutana i apsorbovana, podleže ekstenzivnom metabolizmu prvog prolaza kroz jetru pre nego što se izluči u urinu i žuči.
Нема коментара:
Постави коментар