IBUPROFEN

•   Šta je Ibuprofen?

Ibuprofen (skraćeno od starije nomenklature: izo-butil-propan-fenolska kiselina) je lek koji spada u grupu nesteroidnih antiupalnih lekova, prvobitno distributovan kao Brufen, a kasnije pod mnogobrojnim trgovačkim nazivima. Koristi se za ublažavanje simptoma artritisa, primarne dismenoreje (bolne menstruacije), groznice (febris), te kao analgetik, naročito kada je prisutna i upalna komponenta. Poznato je da ibuprofen ima i svojstvo da inhibira nastajanje krvnih ugrušaka, mada je veoma blag i ima kraće vreme delovanja u odnosu na aspirin i druge poznate antikoagulantske lekove.

• Koje su osobine Ibuprofena?

Ibuprofen je beli kristalni prah ili bezbojna kristalna supstanca. Gotovo je nerastvorljiv u vodi, a dobro se rastvara acetonu, metanolu i metilen hloridu. Rastvara se i u razblaženim rastvorima alkalnih hidroksida i karbonata.

• Kako se upotrebljava Ibuprofen?

Ibuprofen je efikasan u ublažavanju bolova izazvanih artritisom, bolnim menstruacijama, mijalgijama koje su posledica konvencionalnih viroza, bolova sa inflamatornom komponentnom, a u kombinaciji sa antibioticima može se upotrebljavati i kod bakterijskih infekcija. Po unosu se brzo resorbuje i nakon oko 30 minuta snižava temperaturu i ublažava bolove. Dužina delovanja zavisi od doze i kreće se između 4 do 8 sati. Pojedinačna doza je u zavisnosti od težine simptoma između 200 i 400 mg, i primenjuje se na svakih 6 do 8 sati. Dozvoljena dnevna doza se kreće između 800 i 1.400 mg, mada se pod lekarskim nadzorom može povećati i do 3.200 mg. Koristi se najčešće u vidu tableta, a za decu je prikladniji oblik suspenzije i kod njih se doza pažljivo određuje na osnovu težine i kreće između 5 i 10 mg po kilogramu telesne težine. Dostupan je i u obliku ibuprofenove lizinske soli koja ima nešto brže delovanje.

Osim preparata sa oralnu primenu, dostupni su i topikalni preparati kao i čepići za analni put unosa. Po zastupljenosti od konvencionalnih analgetika, ibuprofen se nalazi zajedno sa paracetamolom i aspirinom.

• Kako deluje Ibuprofen?

Ibuprofen je nesteroidni antiupalni lek za koji se veruje da deluje putem inhibicije ciklooksigenaze (COX), tako da inhibira sintezu prostaglandina. Postoje najmanje dve varijante ciklooksigenaze: COX-1 i COX-2. Ibuprofen inhibira obe ove varijante. Veruje se da njegova analgetička, antipiretička i antiupalna svojstva i delovanje dolaze upravo zbog inhibicije COX-2; dok je inhibicija COX-1 odgovorna za njegovo neželjeno dejstvo i efekte na agregaciju trombocita te sluznice probavnih organa.

Po unosu, oko dve trećine aktivne supstance dospeva u krvotok, metaboliše je jetra, a produkti metabolizma se izlučuju renalnim putem. Zanimljivo je da je poluživot ibuprofena nešto kraći od dva sata dok njegovo dejstvo traje između 4 i 8 sati.

• Koja su neželjena dejstva Ibuprofena?

 Korišćenjem malih pojedinačnih doza (200-400 mg) i kada dnevni unos ne prelazi 1.200 mg neželjeni efekti upotrebe ibuprofena su izuzetno retki. Najčešće su u vidu gastrointestinalnih tegoba, mada su među svim nesteroidnim antiinflamantoricima ovakvi problemi prilikom primene ibuprofena statistički najređi. Mogu da se jave: mučnina, usporeno varenje, dijareja, glavobolja, vrtoglavica, hipertenzija, gastrointestinalno krvarenje, kao i retencija tečnosti i elektrolita. Veoma retko se javljaju bronhospazam, srčani zastoj, otežana renalna funkcija, ulceracija jednjaka, osip.


Od kada je postao dostupan bez lekarskog recepta opisan je veći broj slučajeva predoziranja ibuprofenom. Simptomi trovanja ne moraju da se jave, ali ukoliko se jave često su slični neželjenim efektima ali i daleko teži: bradikardija, tahikardija, koma, akutno otkazivanje bubrega, cijanoza i prestanak rada srca. Intenzitet simptoma nije vezan za dozu. Trovanje se retko javlja pri koncentracijama manjim od 100 mg/kg ali je gotovo sigurno pri koncentracijama od 400 mg/kg. Velika doza ne uslovljava letalan ishod koji može da se javi i pri manjim koncentracijama. Lečenje je simptomatsko i ne postoji antidot. Ukoliko se pacijent rano javi, može se primeniti ispiranje želudačnog sadržaja.

 

Rakić Jovana I3