Састав лека

Састав лека (активне и помоћне материје у лековима)

 Активна (лековита, делујућа) супстанца (remedia)  је било која супстанца или комбинација супстанци која се користи у производи/изради лека и која тако постаје активни састојак произведеног лека, а намена јој је да утиче на фармаколошку активност или на други начин директно утиче у дијагностици, лечењу, ублажавању, нези, превенцији болести или да утиче на структуру или функције организма.

Помоћна супстанца (ексципијенс) (excipientia) је било која супстанца која се користи у производњи/изради лека и помаже у фармацеутском обликовању лека, штити, потпомаже или побољшава стабилност, биолошку расположивост или подношљивост лека и помаже при његовој идентификацији. Заправо, ексципијенс је било која лека, сем лековите супстанце и паковног материјала.

Помоћне материје се деле на главне и споредне. Главне су растварачи, емулгатори (стабилизатори емулзија), подлоге за израду масти, помоћне материје у процесу израде таблета (средства за допуњавање (разређивање), средства за везивање, средства за клиање (лубриканси), средства за распадање... Споредне помоћне материје имају улогу да хемијски и микробиолошки стабилизују препарат (конзерванси и антиоксиданси), коригују му мирис и укус (ароме и заслађивачи) или му дају одговарајућу боју.

1. Конзерванси

Конзерванси су средства која се додају фармацеутским препаратима да спрече развој микроорганизама у препарату и сведе на минимум ризик по стабилност препарата и могућност инфекције пацијента при коришћењу лека.
Идеалан конзерванс треба да има тачно дефинисан хемијски састав, широк спектар дејства, одређену ефикасност и стабилност, добру растворљивост и органолептичка својства (боја, мирис, укус) и да је компатибилан са састојцима препарата и амбалажом.
Најчешће коришћени конзерванси су:

а) бензоева киселина, натријум-бензоат и естри бензоеве киселине (парабени),
б) алкохоли (етанол, глицерол, пропиленгликол, хлорбутанол, бензилалкохол)
в) кватернарна амонијум једињења (бензалконијум-хлорид, бензетонијум-хлорид)
г) органска једињења живе (фенилжива(II)-ацетат, фенилжива(II)-борат, тиомерсал)
д) фенол и његови деривати (крезол, хлоркрезол)
ђ) остали конзерванси (хлорхексидин, сорбинска киселина, калијум-сорбат).

2, Антиоксиданси

Антиоксиданси су средства која имају улогу да спрече оксидативну разградњу активних и помоћних материја. Процеси оксидације су најизраженији у воденим растворима, при чему долази до хидролитичке разградње компоненти лека, док уљане и масне компоненте неких фармацеутских облика подлежу оксидацији услед чега ужегну.

3.Ароме

Ароме се користе да ублаже непријатан укус лека који, нарочито у педијатрији, може изазвати мучнину и повраћање. Додавањем арома се непријатан укус лека само ублажава, а не покрива у потпуности, да би пацијент имао утисак да узима лек, а не храну. Ублажавање непријатног укуса се назива хармонизација, а у ту сврху се користе глицерол, сорбитол, скроб, заслађивачи (ако је препарат кисео) или натријум-хлорид (ако је препарат горак). Ароме могу да буду природне и вештачке, а најчешће се користе ванила, карамел, мента и лимун.

4. Заслађивачи

Заслађивачи су супстанце природног или вештачког порекла, без хранљиве вредности које се користе као замене за обичан шећер ( сахароза) у случајевима дијабетеса или гојазности, а неки од њих се користе и као коригенси укуса. Најчешће коришћени природни заслађивачи су фруктоза, манитол, сорбитол, глицеризин и хесперидин, а од вештачких сахарин-натријум и цикламенти. Предност се даје сахарин-натријуму јер јр најмање штетан од свих вештачких заслађивача и брзо се елеминише из организма.

5. Боје

За бојење лековитих препарата се користе боје које се употребљавају и у прехрамбеној индустрији. Оне могу да буду природне (хлорофил-зелена, карамел-црвеносмеђа, каротен-жута) и вештачке. У данашње време се користе суспензије нерастворених боја у неком течном носачу које се називају пигменти. Природни бели пигмент је титан-диоксид, а природни жути је гвожђе(II)-оксид.